При рвоте в уколах
Тошнота, переходящая в рвоту, знакома, пожалуй, каждому человеку. Тягостное чувство непроизвольных спастических сокращений, заброс желудочного содержимого в пищевод, сопровождающийся резкой изжогой, болевой синдром – типичные симптомы рвоты. Как правило, она не развивается спонтанно, выбросу рвотных масс предшествуют побледнение кожи, холодный пот, усиленное слюноотделение, учащённое сердцебиение, общая слабость.
Причиной этого явления является защитный рефлекс организма, связанный с раздражением слизистой оболочки желудка. Он стремится освободиться от субстанции, вызвавшей расстройство. Реже рвота имеет психогенный характер и связана с нарушением деятельности центральной нервной системы.
Чем бы ни был обусловлен этот тягостный для ощущений защитный механизм организма, перечень лекарственных средств, способных прекратить рвоту, крайне ограничен. Тем не менее, противорвотный укол существует. О нём и пойдёт речь.
Показания и противопоказания к применению
Перечень показаний к назначению медикаментов, снимающих симптомы тошноты, прекращающих рвоту, достаточно обширен. Ситуации, при которых может понадобиться укол против рвоты и тошноты, зависят от различных факторов:
- беременность:
- алкогольная интоксикация;
- пищевое отравление;
- химиотерапия больных с онкологическими заболеваниями;
- ротавирусная инфекция;
- психические заболевания.
Беременность – самый распространённый фактор длительной и устойчивой рвоты, вызванный гормональными изменениями в организме женщин. Рвота – один из симптомов синдрома токсикоза беременных. Чаще всего появляется на 4-й…5-й неделях вынашивания плода и усиливается к 9-й неделе. Самопроизвольно исчезает на 16-й…18-й неделях. Редко может продолжаться до 22-й недели, что указывает на поздний гестоз, нуждающийся в медикаментозном лечении. Рвотой на ранних сроках страдает около 50 % беременных, но только 8-9 % из них нуждаются в применении противорвотного средства.
Алкогольная интоксикация – симптом, в равной степени знакомый и мужчинам, и женщинам. Обычно женщины подвержены ему значительно чаще. Причинами рвоты после отравления алкоголем могут быть:
- некачественный напиток с большим содержанием сивушных масел;
- примеси метанола или тяжёлых фракций спиртов в напитке;
- прием алкоголя в течение длительного времени;
- однократное употребление в дозе, превышающей 0,5 литра водки.
Пищевое отравление – бывает связано с употреблением продуктов, подвергнувшихся бактериальному заражению, или пищи, содержащей большое количество раздражающих компонентов (соли, уксуса, перца, горчицы и других острых приправ) либо растительных или животных жиров.
Рвота у онкологических больных, проходящих курс радио- или химиотерапии, – вызвана развитием синдрома лучевой болезни, сопровождающейся негативными реакциями со стороны пищеварительного тракта. Такую же реакцию вызывают противоопухолевые препараты, снижающие иммунные барьеры организма.
Ротавирус – преимущественно поражает слизистые оболочки, в том числе ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Отторжение отмершей слизистой желудка сопровождается рвотой. Организм, естественно, стремится очиститься от опасных мёртвых тканей.
Психические заболевания – большая группа психических расстройств сопровождается вегетативными симптомами. Часто такими расстройствами страдают лица, придерживающиеся диет, направленных на снижение массы тела.
Противопоказаниями к приёму противорвотных препаратов являются:
- кишечные инфекции;
- отравление алкоголем;
- любые иные ситуации при рвоте, когда организм стремится избавиться от токсинов или чужеродных предметов, попавших в организм.
Исключением является лучевая болезнь, развившаяся у больного вследствие облучения для терапии ракового заболевания. В этих случаях тошнота и рвота не рассматриваются как защитный механизм организма, и больным купируют рвотные спазмы медикаментами.
Виды уколов-антиэметиков
Препараты от рвоты, предназначенные для внутривенного или внутримышечного введения, обладают различными механизмами действия. Поэтому их назначение и применение должны контролироваться врачом.
Все препараты, подавляющие рвотный рефлекс, можно разделить на четыре группы:
- антагонисты рецепторов, реагирующих на серотонин;
- блокаторы Н1-рецепторов, чувствительных к гистамину;
- антагонисты дофамина;
- антихолинергические лекарства.
Чтобы понять, как действует тот или иной противорвотный препарат, рассмотрим биохимический механизм каждой из перечисленных групп лекарственных средств.
Антагонисты серотониновых рецепторов
Серотонин – гормон, который вырабатывается в человеческом теле и играет роль нейромедиатора, оказывающего всестороннее действие на обменные процессы и моторику мускулатуры. Его повышенное содержание увеличивает чувствительность нервных клеток к раздражениям, организм начинает активно отвечать даже на слабые раздражители.
В ходе противоопухолевой терапии происходит массовая гибель тканей слизистой желудка и, как следствие, выброс серотонина из погибающих клеток. В результате развиваются приступы тошноты, рвоты и диареи. Некоторые опухоли ЖКТ сами могут продуцировать серотонин, что также проявляется диспептическими симптомами.
Чтобы снизить влияние медиатора на рецепторы, используют препараты, являющиеся антагонистами 5-НТ3-рецепторов:
- Аминазин;
- Гранисетрон;
- Дроперидол;
- Домперидон;
- Метоклопрамид;
- Оланзапин;
- Ондансетрон;
- Прохлорперазин;
- Церукал.
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов
Гистамин – гормон, ответственный за проявление воспалительных реакций в организме. Его действие хорошо знакомо людям, страдающим аллергией. Кроме воспалительной или аллергической симптоматики в виде покраснения тканей и набухания слизистых оболочек, гистамин способен провоцировать рвоту, возбуждая хеморецепторы Н1-триггерной зоны и вестибулярный анализатор головного мозга. У человека наступает состояние неуверенности в положении тела. Как следствие, появляются тошнота и рвота, которые по механизму образования схожи с «морской болезнью», вызванной качкой, тошнотой во время полётов на самолете или при длительной езде в автотранспорте.
Купируются приступы тошноты и рвоты, вызванные выбросом гистамина, антигистаминными препаратами первого поколения (старыми):
- Димедролом;
- Меклозином;
- Прометазином;
- Циклизином.
Антагонисты дофамина
Специфический нейромедиатор дофамин провоцирует приступы тошноты и рвоты путём воздействия на хеморецепторы рвотного центра и триггерной зоны, находящиеся в головном мозге.
Благодаря этому веществу возникает и усиливается рефлюкс (обратные перистальтические движения в верхних отделах ЖКТ, в результате которых содержимое двенадцатиперстной кишки забрасывается в желудок, а оттуда по пищеводу выводится наружу). Рвота – один из защитных механизмов организма, способствующая быстрому выведению раздражающих или опасных веществ.
Избыток дофамина наблюдается при хронических заболеваниях ЖКТ:
- снижении тонуса гладкой мускулатуры желудка;
- гастрите;
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвах пищевода;
- постоперационной дискинезии желудка;
- токсических и инфекционных поражениях слизистой желудка.
Чтобы снизить влияние дофамина, применяют: Дроперидол, Метоклопрамид, Мотилиум, Мотилак, Реглан, Тиэтилперазин, Церукал.
Они могут иметь двоякое воздействие:
- центрального механизма – блокируют рвотный центр, находящийся в продолговатом мозге;
- прокинетическое – усиливают моторику желудка и кишечника, усиливая и ускоряя процессы пищеварения.
Антихолинергические препараты
Имеют сложный механизм действия, основанный на блокировании ацетилхолина на холинорецепторы (рвотного центра и мускариновые рецепторы). В результате разрушения связи медиатора с рецептором усиливается тонус нижнего сфинктера пищевода, и рвотный рефлекс ослабевает. Кроме противорвотного эффекта, антихолинергические препараты ослабляют мышечные спазмы органов ЖКТ, оказывают седативный и снотворный эффекты.
К числу таких лекарственных средств относятся:
- Атропин;
- Скополамин;
- Стелабид.
Инструкция по применению
Назначать инъекции противорвотных лекарств имеет право только врач. Выбор средства зависит от механизма нарушения в организме, порождающего рвоту. Учитывая, что рвотный рефлекс является ответом на разнообразные сбои в деятельности не только ЖКТ, но и в работе эндокринной или центральной нервной систем, самопроизвольное использование противорвотных препаратов может не снять симптомы, а, напротив, усилить их.
Каждый препарат для внутримышечного или внутривенного введения используется в соответствии с инструкцией и в дозах, рекомендованных производителем.
Для одного из самых популярных препаратов, широко используемых в педиатрии, – Церукала – установлено ограничение по возрасту. Его можно применять для лечения рвоты детям, которым исполнилось 3 года. У подростков и взрослых основными показаниями к назначению являются:
- рвота неопределённого генеза;
- постоперационная атония ЖКТ;
- стеноз привратника двенадцатиперстной кишки;
- рефлюкс-эзофагит;
- парез желудка, вызванный сахарным диабетом;
- подготовка к дуоденальному зондированию.
Врачи назначают уколы:
- однократно;
- повторно, в течение суток – до исчезновения рвоты;
- курсовым лечением.
Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают не более одной ампулы (10 мг) 3-4 раза в сутки.
В педиатрии количество препарата определяется детским врачом, в зависимости от массы тела больного.
Возможные побочные явления
Единого механизма образования побочных эффектов у противорвотных препаратов нет, поскольку они принадлежат к различным группам веществ и влияют на различные группы рецепторов.
Общими симптомами передозировки или невосприимчивости организма к инъекции препарата могут быть:
- головная боль;
- подавленное состояние;
- чувство страха, тревожность;
- снижение двигательной активности (у детей);
- сонливость;
- шум в ушах;
- непроизвольные подёргивания лицевых мышц – тик.
Особые указания
Особые указания могут различаться для различных препаратов. Общими для всех средств являются ситуации, при которых следует воздерживаться:
- вождения любых видов транспорта или выполнения работ, связанных с движущимися механическими частями инструментов, станков, оборудования;
- работы, связанной с необходимостью принятия быстрых решений;
- принятия алкоголя во время лекарственной терапии.
Достоинства и недостатки перед другими формами лекарств
Противорвотные препараты, используемые в виде инъекций, обладают рядом преимуществ перед таблетированными средствами и растворами:
- их можно использовать для лечения малышей с первых месяцев жизни;
- противорвотный эффект наступает быстро, особенно при внутривенном введении препарата;
- нет риска, что принятый в виде таблетки препарат будет удалён из организма с рвотными массами;
- возможна более точная дозировка ребенку.
Недостатки инъекционных препаратов широко известны:
- необходимость иметь под рукой шприц и спиртовые салфетки для обработки участка тела, куда будет производиться укол;
- не у всех есть навыки постановки уколов, особенно внутривенных;
- велик риск бактериального заражения места инъекции;
- на месте укола могут образовываться гематомы и болезненные уплотнения.
Условия отпуска и хранения препаратов
Срок хранения каждого противорвотного препарата определяет производитель и указывает его на упаковке, а также дублирует в инструкции по применению. Все лекарственные средства относятся к группе рецептурных. Продаются в аптеках только по рецепту врача.
Хранить препараты, учитывая их воздействие на организм, необходимо в местах, недоступных для детей.
Источник
На чтение 4 мин. Просмотров 2.4k.
Причиной рвоты и приступов тошноты могут быть разные нарушения в функционировании организма. При развитии тяжелой формы патологии медики часто назначают противорвотный укол Церукал, который в короткий срок устраняет неприятные симптомы и облегчает состояние пациента.
Состав и принцип действия
Активным веществом препарата является метоклопрамид, обладающий способностью быстро и эффективно блокировать работу рецепторов, по которым передаются импульсы из органов желудочно-кишечного тракта в головной мозг. В результате такого действия происходит разрыв физиологической цепочки, обеспечивающей развитие рвотного рефлекса.
Метоклопрамид положительно влияет на функционирование вегетативной нервной системы, что часто приводит к нормализации работы ЖКТ. При применении уколов от рвоты и тошноты отмечаются следующие положительные изменения в состоянии пациента:
- повышается тонус гладких мышц желудка и кишечника;
- нормализуются функции нижнего сфинктера пищевода;
- улучшается перистальтика кишечника;
- активизируется процесс выделения желчи;
- ускоряется передвижение пищи по пищеварительному тракту;
- уменьшается дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- устраняются икота и изжога;
- снимаются спазм и болевые ощущения.
При использовании препарат не оказывает воздействия на выработку желудочного сока и ферментов.
После применения внутримышечного укола терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут, а при внутривенном введении — через 5 минут. Лекарственное вещество действует в течение 8-12 часов и полностью выводится из организма в течение суток.
При использовании медикаментозного средства следует учитывать, что оно неэффективно при вестибулярных и психогенных нарушениях, которые часто вызывают рвоту и тошноту.
Показания и противопоказания
Церукал назначают не только при рвоте, его также широко применяют при наличии:
- синдрома раздраженного кишечника;
- диабетического пареза желудка;
- гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- пищевого отравления;
- послеоперационной атонии желудка и кишечника;
- икоты разного происхождения;
- метеоризма;
- изжоги.
Врачи рекомендуют делать укол от тошноты и рвоты перед прохождением инструментального и аппаратного обследования органов пищеварения, чтобы предотвратить развитие рвотного рефлекса.
Существуют некоторые ограничения для применения противорвотного укола. Его не используют при следующих патологических состояниях:
- тяжелая дисфункция почек;
- проблемы с проходимостью кишечника;
- кровотечение в ЖКТ;
- эпилепсия;
- глаукома;
- нарушение функционирования привратника желудка;
- тяжелая болезнь печени;
- перитонит.
Медикаментозное средство противопоказано для применения во 2-й и 3-й триместры беременности. Его не назначают в период кормления грудью, т. к. вещество проникает в грудное молоко. Препарат не рекомендуют использовать для терапии детей до 3-х лет.
Лекарство противопоказано при индивидуальной непереносимости составляющих компонентов медикамента. С осторожностью назначают укол от рвоты при повышенном или пониженном артериальном давлении, бронхиальной астме, болезни Паркинсона. При сниженной функции почек терапевтическое вещество может вводиться в меньшей дозе.
Как применять
Взрослым и детям до 14 лет уколы от рвоты делают трижды в сутки, используя 2 мл средства за 1 раз. Лекарственное вещество вводят внутривенным и внутримышечным способом. В последнем случае это делают медленно, чтобы не спровоцировать развития побочных явлений.
Какие по Вашему мнению наиболее важные факторы при выборе медицинского учреждения?
Перед диагностическим обследованием желудочно-кишечного тракта применяют 1-2 инъекции за 10-15 минут до планируемой процедуры.
Если пациент принимает цитостатики, показано использование капельницы за 2 часа до приема основного препарата. Дозировка Церукала рассчитывается с учетом массы тела.
Применяют 0,5-1 мг на 1 кг в течение 1 часа.
После лечения цитостатиком проводят инфузию препарата таким же способом.
При внутривенном введении медикаментозное средство разводят 5%-ым раствором глюкозы или 0,9%-ым изотоническим натрием хлорида.
Можно ли использовать детям
В детском возрасте уколы против рвоты применяют только в том случае, если ребенку исполнилось 3 года. Дозировка для детей определяется лечащим врачом с учетом веса пациента из расчета 0,1 мг на 1 кг. Допустимая суточная доза составляет 0,5 мг на 1 кг. Препарат вводят внутримышечным способом 3 раза в день.
Церукал назначают, если ребенка сильно рвало и выяснена причина возникшей проблемы. Применение препарата позволяет предотвратить обезвоживание организма в короткий срок и предотвратить тяжелые осложнения.
Побочные эффекты
При лечении уколы от тошноты могут вызывать многочисленные побочные реакции со стороны организма. Нарушение допустимой дозы часто проявляется:
- повышенной сонливостью;
- головными болями и головокружением;
- спутанностью сознания;
- судорогами;
- высокой раздражительностью;
- плохой ориентацией в пространстве;
- галлюцинациями;
- затруднением дыхания.
Но появление побочных явлений в ряде случаев возможно и при соблюдении рекомендуемых норм. Иногда при лечении наблюдаются:
- нарушения в работе ЦНС, проявляющиеся спазмом гладких мышц, судорогами, развитием чувства страха и тревоги, депрессивным состоянием, шумом в ушах, головной болью и головокружением;
- сбой гормонального фона и менструального цикла;
- желудочно-кишечные расстройства, сопровождающиеся задержкой стула, диареей, изжогой и отрыжкой, сухостью в ротовой полости, нарушением вкусовых ощущений.
При гиперчувствительности к составляющим компонентам Церукала отмечается аллергическая реакция в виде зуда, жжения, покраснения кожи, крапивницы и дерматита.
Риск развития побочных явлений возрастает у детей и пациентов старше 65 лет, а также у лиц, которые страдают хроническими заболеваниями.
Одновременное применение Церукала и алкогольных напитков способно привести к тяжелым нарушениям ЦНС.
Источник
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название:
Церукал®
Международное непатентованное название:
метоклопрамид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл содержится:
активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,27 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,00 мг);
вспомогательные вещества: натрия сульфит 0,125 мг, динатрия эдетат 0,40 мг, натрия хлорид 8,00 мг, вода для инъекций 991,705 мг.
Описание: Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Код ATX: A03FA01
Фармакологическое действие
Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Взрослые
- Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
- Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
- Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Дети
- Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
- Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
- поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
- болезнь Паркинсона;
- одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов:
- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
- пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
- детский возраст до 1 года;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности I триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную формы.
Детский возраст от 1 до 18 лет
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.
Режим дозирования
Возраст (лет) | Масса тела (кг) | Доза (мг) | Частота |
1-3 | 10-14 | 1 | До 3 раза в сутки |
3-5 | 15-19 | 2 | До 3 раз в сутки |
5-9 | 20-29 | 2,5 | До 3 раз в сутки |
9-18 | 30-60 | 5 | До 3 раз в сутки |
15-18 | более 60 | 10 | До 3 раз в сутки |
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20
мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.
Побочное действие
Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).
Со стороны сердца: нечасто – брадикардия: частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярая блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота – сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопанулезная сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики: часто – депрессия: нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Передозировка
Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия. изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсоническис препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидиые нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз. развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения.
Применение препарата Церукал® необходимо незамедли