Лекарство от рвоты метоклопрамид

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь – 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко – сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Активное
вещество:

Метоклопрамида
гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводное

вещество)                                                                                                                        —
5 мг

Вспомогательные
вещества:

Натрия дисульфит
(натрия пиросульфит)                                                                   —
0,075 мг

Натрия хлорид                                                                                                               —
8 мг

Динатрия эдетат
(динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты,

трилон Б)                                                                                                                        —
0,25 мг

Вода для
инъекций                                                                                                        —
до 1 мл.

Рвота, тошнота
(при наркозе, лучевой терапии, заболеваниях печени и почек, черепно-мозговой
травме, мигрени), синдром Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей),
коррекция побочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики,
антибиотики, морфин), рвота беременных (II–III триместр), икота различного
генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т. ч.
послеоперационная, на фоне диабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит,
дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.

Применяется
также в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, для ускорения перистальтики при проведении
рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Повышенная
индивидуальная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата,
кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, стеноз привратника желудка,
перфорация ЖКТ (в т. ч. состояния, когда усилие двигательной активности
ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с
выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные
расстройства, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне
лечения или передозировки нейролептиками. Рвота у больных раком молочной
железы.

С осторожностью —
почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная
гипертензия, пожилой возраст, ранний детский возраст (до 2 лет) (повышенный
риск возникновения дискинетического синдрома).

Взрослым при рвоте,
выраженной тошноте — внутримышечно или внутривенно, по 10 мг (2 мл
раствора 5 мг/мл) 1–3 раза в день. Максимальная разовая доза — 20 мг,
максимальная суточная доза — 60 мг (для всех путей введения).

Перед
рентгенологическим исследованием взрослым внутривенно, по 10–20 мг (за
5–15 мин до начала исследования).

Больным с
клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале лечения
назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от
индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Для профилактики
и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой
терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг за 30 минут до
применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют
через 2–3 часа.

Детям старше 6
лет
–– по 5 мг 1–3 раза в сутки.

Детям до 6 лет — суточная доза
составляет 0,5–1 мг/кг, кратность применения — 1–3 раза в сутки.

Со стороны
нервной системы:

Экстрапирамидные
расстройства: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка,
бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогирный криз),
спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм
(гиперкинез, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия,
риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы
0,5 мг/кг/сут); дискинезии (у пожилых, при хронической почечной
недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, головная боль, шум в
ушах.

Со стороны
пищеварительной системы:

Запор или
диарея, редко — сухость во рту.

Аллергические
реакции:

Крапивница.

Со стороны
эндокринной системы:

Редко (при
длительном приеме в высоких дозах) — гинекомастия, галакторея, нарушение
менструального цикла.

Прочие:

В начале лечения
возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) — бессимптомная
слабая гиперемия слизистой оболочки носа.

Могут
отмечаться: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как
правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24
часов.

При
необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими
средствами.

Препарат не
эффективен при рвоте вестибулярного генеза. Не назначают после операций на
желудочно-кишечном тракте (пилоропластика, или анастомоз кишечника), поскольку
энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

На фоне
применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей
функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Большинство
побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в
течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности
кратковременным. В период лечения не употреблять этанол из-за риска возможных
осложнений.

Возможное
влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными
средствами, механизмами

В период лечения
необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

По 2 мл в
ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с
инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 или 10
ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги или
без бумаги.

По 1 или 2
контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.

В защищенном от
света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять
после истечения срока годности.