Джес рвота до приема
+ + [ ] (Drospirenone + Ethinylestradiol + [Calcium levomefolate])
G03AA12 +
- ( + + ) [, ; ]
3D-
| , | 1 |
| 1 | |
| : | |
| () | 3,000 |
| () | 0,020 |
| ( ) | |
| () () | 0,451 |
| : 45,329 ; 24,800 ; 3,200 ; (5 ) 1,600 ; 1,600 | |
| : 頗 2,0000 (): (5 ) 1,0112 , 6000 0,2024 ; ꠗ 0,2024 ; 䠗 0,5580 ; 頗 0,0260 | |
| 1 | |
| : | |
| () () | 0,451 |
| : 48,349 ; 24,800 ; 3,200 ; (5 ) 1,600 ; 1,600 | |
| : -頗 2,0000 (): (5 ) 1,0112 , 6000 0,2024 ; ꠗ 0,2024 ; 䠗 0,5723 ; 頗 0,0089 ; 頗 0,0028 |
: , , Z+ .
: , – , + .
— -, .
– , , , , .
() , , .
, , , , , . .
, , , , . (). , . (), (). , . , , . , .
(, 100 , ) 1. .
L-5- (L-5–), , . L-5– , , , 15 /.
, , , , . . . .
. . (Cmax) , 38 /, 12 . , 76 85%.
. (T1/2) (1,60,7) (277,5) . , () (). 35% . . (Vd) (3,71,2) /.
. . . , CYP34.
. (1,50,2) //. . – () 1,2:1,4. T1/2 ⠗ 40 .
(Css). Css 70 / 8 . 23 ( ), T1/2 . 16 , .
. , ( (Cl ) 5080 /) (Cl ࠗ 80 /) . (Cl ࠗ 3050 /) 37% , . .
.
. ( -) AUC Cmax . T1/2 1,8 , .
50% , . , ( ).
.
. ( ) .
. . Cmax 33 /렗 12 . 60%. 25% , .
. , T1/2 24 . , ( 98,5%) . Vd 5 /.
. . . 5 //.
. . 4:6. T1/2 24 .
Css. Css , 1,42,1 .
. . 0,451 0,51,5 Cmax 50 / .
. : . , , , T1/2 , 45 0,451 . , T1/2 100 . , – , L-5– .
L-5– , .
. L-5– . 0,451 0,4 . 3 . , () () , .
. L-5– , .
Css. L-5– 0,451 816 . Css – , 120 .
, ;
(acne vulgaris) ;
;
.
– // , . – / , :
( ) ( .. () , () , , ), ;
, ( .. , ) ;
, , III, , S, , ( , );
(. );
;
;
;
, ( );
(), , , (. );
/ ;
( ) ;
( .. ) ;
;
;
.
, , ;
, – ( ).
/ :
: , , , , , , (, 50 – );
, : , () , – , , () , ;
;
;
;
, ( .. / , , , , , , );
.
. . , .
– , . , , , , . .
. . , . / .
, , : , , , ( 3 % , (acne vulgaris)); , , ( 10% , ).
.
, , (acne vulgaris) (N=3565) (N=289) . , , . (≥1/100 <1/10); (≥1/1000 <1/100) (≥1/10000 <1/1000). , , , .
| – ( MedDRA 12.1) | ||||
| − | − | − | ||
| − | , , , , | − | ||
| 2, , , | , | − | ||
| , | − | − | ||
| − | , | , , * | − | |
| − | − | − | ||
| − | − | , , | − | |
| 1 | , , , , | , , | − | |
| − | − | − | ||
| − | − | |||
| − | , , | , , , , , | ||
| – | − | , , | − | − |
| 1, , / 1, , | , , – , , , , , , , , | , , , | − | |
| − | − | , | − | |
| − | , , | − |
MedDRA. MedDRA, , , .
* , . . : , / , , / / . , . .
1 , , >10/100.
2 , , ≥1/100.
, , , (. ).
:
– , , . 40 , , , . – ;
– ( ).
:
– ;
– ( );
– () ;
– , , : / , ; ; ; ; ; – ; ; ; , ;
– ;
– ;
– ;
– , ;
– ;
– ( , ).
() ( ) / (. ).
, , , , , / .
. . 4 .
. , , . , 28 . – ( ) , – () .
. , , .
, ( ). , , , , , , , , , .
. , . .
, . ⠗ ( .. , , ) ( .. ), ( .. , , , ).
, ( ). CYP3A4, ( .. , , ), , ( .. , ), , , .
, 60 120 / , 0,035 , 1,4 1,6 .
, ( .. ) ( .. ) .
In vitro CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 CYP3A4.
in vivo -, , , , 3 , P450, .
In vitro CYP2C19, CYP1A1 CYP1A2, CYP3A4/5, CYP2C8 CYP2J2. , , – CYP3A4 ( .. ), CYP1A2 ( .. ) ( .. ).
, , .. (), , ( , ) . .
, , , , , () 20 C (. ).
. , . .
, , , , , .
1 , , 28 . .
, , 23- .
. , .. . ( ) , .
. 25- , 7 (, ).
(, ). , , , 7- ( , 21 ) , ( , 28 ). . , , .
, (-, , ), . – ( ), 젗 , ࠗ , . 7 (, ).
( .. ) I . . .
( ) II . 2128- ( .. ) II . , 7 . , .
, 24 4 (-) ( ). , 7 , . , , . , , , . ( 1).
1.
, , ( 2).
2.
, ( 3).
3.
– . , .
( 124 ).
24 , . , .
24 , . , – () , .
:
– 7 ( , – () 4 );
– — 7 .
, 24 , .
1- 7- . , , . . , 7 (, ). 7 , .
8- 14- . , , . . 7 , , . , , (, ) 7 .
15- 24- . – – () . :
– 7 , , , . 1 2;
– 7 , , , 7 (, ) 1 .
1. , ( ). , . – () . , , / .
2. , 4 ( ), . – () , .
( 4)
4.
.
–
– , .
34 , . , .
. , . , , , . .
, 4 – () . 24 , 4 – . . , , , , , . , , , 4 , . 23 . / .
, 4 . , – , . , , , (3 ), 3 , , .. 3 – . – , , . / .
-. . .
. .
. (. ).
. (. ).
.
, : , . , , .
, .
, , . 17 / ( 37 1 ) 12 .
– , , , , , .
–
( , , , ) . .
() . ( 4 ). 3 , 3 .
, (렗 <0,05 ), 23 , , , , .
( 12% ).
, , .
, , , , .
: , , , .
: ; , .. ; , ; ; ; . (, , ) / (, ).
, .
: , , , , ; – ; , , ; , ; .
: , , .
: , , , , , , , , ; , , , , ; .
.
( .. , , ) . . (. ).
( / ), :
– ;
– ( , 35 );
:
– ( () >30 /2);
– ( .. – 50 ). ;
– , , . ( , 4 ) 2 . (, 4 ) , ;
– ;
– ;
– ;
– ;
– .
. , , , . , , . , , , , , . 4 .
912 10000 , , , , , , 6 10000 .
.
.
, , – , ( ) .
( ) .
, : , , III, , S, ( , ).
, . , , (렗 <0,05 ).
. . . ( ).
54 , , , ( ꠗ 1,24). 10 . , 40 , , , . . , , . , – , , , .
, , . , , .
. , , .
( ) .
, , . , , . , .
, , , , : / , ; ; ; ; – ; ; ; , .
, , .
.
, .
, , .
, , (렗 <0,05 ), , . , .
, . .
B12.
, , , , , , , . . , .
: , – .
() ( / ). . , 3 .
, .
– . , , . , , .
, , ( , , , ), , ( ), . , 1 6 .
, – , .
, :
– – , , ;
– ;
– (. );
– (, ), ( 4 );
– ;
– 7 ;
– 2 ( ).
, , : ; , ; , , ; ; ; , ; ; ; ; .
. ; .
, , 3,000 + 0,020 + 0,451 0,451 . , . : 24 4 () ࠗ PVC-PE-EVOH-PE-PCTFE . 1 () -. 1 3 – . .
. , . 20, D-99427 , /Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany. Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany.
, : . –, 1, 51373 . , /Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Germany.
: 107113, , 3- ., 18, . 2.
.: +7 (495) 231-12-00; : (495) 231-12-02.
www.bayer.ru
.
25 °C.
.
3 .
, .
Источник